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薬の体での動きを考えるとき、薬がどれくらいで効果が出現し、どれくらい体の中に残っているか知ることは大切です。これは「Tmax」「半減期」と呼ばれるものを考えることにより、知ることができます。

T-max(最高血中濃度到達時間)とは、薬の血中濃度が最も高くなるまでの時間のことをいいます。つまり、T-maxが1時間の場合、服薬後1時間後の効果を確認すると、薬の効果がわかるということです。

次に半減期とは、薬の血中濃度が半分になるまでに要する時間のことをいいます。つまり、半減期が6時間の薬の場合、服薬後、6時間経てば血中薬物濃度が半分になります。

半減期が短い場合は、薬の代謝・排泄が早いことを意味します。そのため、薬の効果は短いのです。

整形外科のクリニックよく処方されるNSAIDsのTmax、半減期を以下に載せます。

  T-max 半減期
ロルカム 0.63h 2.3h
ロキソニン 0.79h 1.3h
セレコックス 2h 7h
ボルタレン 2.72h 1.2h

以上のことを知ることにより、服薬の効果をより正確に確認できるようになります。つまり、現在の病態の予測に役立つということです。

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初回通過効果とは

腸で吸収されたものには有害物質も含まれるため、全身の血液循環に流れる前に解毒を行う必要があります。

その役割は、主に肝臓が担います。つまり、「腸→門脈→肝臓(解毒)→全身循環」という流れになります。薬も同様であり、腸から吸収された薬物はまず肝臓へ運ばれ、代謝されます。

このように、吸収された薬剤が肝臓を通過し、代謝されることを初回通過効果といいます。初回通過効果は主に肝臓で行われますが、消化管粘膜による代謝を受ける薬剤もあります。

初回通過効果の役割は、体にとって必要ないものを肝臓で解毒することにあります。

投与方法によっては初回通過効果を受けない薬もあります。「湿布」や「坐薬」「注射」などはその代表です。

また、リンパ系を介して血中へ移行する脂質やタンパク質などの高分子も、腸管リンパ、胸管リンパを経て鎖骨下静脈に運ばれるため、初回通過効果を受けません。

つまり、肝臓に問題がある人が薬を飲むと、うまく解毒できずに副作用が出やすくなる場合が出てくるということです。

ちなみに、食品添加物なども肝臓にて解毒されるとされています。